Моксонидин максимальная суточная доза

Содержание
  1. Моксонидин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания
  4. Способ применения моксонидина и дозы
  5. Противопоказания к применению
  6. Ограничения к применению
  7. Применение при беременности и кормлении грудью
  8. Побочные действия моксонидина
  9. Взаимодействие моксонидина с другими веществами
  10. Передозировка
  11. Торговые названия препаратов с действующим веществом моксонидин
  12. Моксонидин инструкция по применению (таблетки 0,2 и 0,4 мг)
  13. Моксонидин инструкция по применению (таблетки)
  14. Распределение
  15. Метаболизм
  16. Выведение
  17. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
  18. Фармакокинетика в пожилом возрасте
  19. Фармакокинетика у детей
  20. Фармакокинетика при почечной недостаточности
  21. Фармакодинамика
  22. Со стороны центральной нервной системы
  23. Со стороны сердечно-сосудистой системы
  24. Со стороны желудочно-кишечного тракта
  25. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
  26. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
  27. Психические нарушения:
  28. Нарушения зрения
  29. Эндокринные нарушения:
  30. Общие:
  31. Моксонидин-Акрихин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  32. Лекарственная форма:
  33. Состав
  34. Описание
  35. Фармакотерапевтическая группа:
  36. Фармакологические свойства
  37. Показания к применению
  38. Противопоказания
  39. С осторожностью
  40. Применение при беременности и в период грудного вскармливании
  41. Способ применении и дозы
  42. Побочное действие
  43. Таблетки Моксонидин: от чего они помогают, показания к применению, инструкция и аналоги
  44. Состав и форма выпуска
  45. Механизм действия препарата
  46. Как происходит метаболизм «Моксонидина»
  47. Показания к применению Моксонидина
  48. Как действует средство и его аналоги?
  49. Способ применения и дозировка
  50. Особые указания
  51. Ограничения в лечении
  52. Побочные действия Моксонидина
  53. Секреция гормона роста при приеме моксонидина
  54. Моксонидин табл п/о – инструкция по применению
  55. Фармакотерапевтическая группа
  56. Дата окончания действия

Моксонидин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Моксонидин максимальная суточная доза

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Чт, 18/09/2014 – 14:11

Формула: C9H12ClN50, химическое название: 4-хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Моксонидин является гипотензивным препаратом, имеющим центральный механизм действия. Моксонидин избирательно связывается с центральными имидазолиновыми рецепторами (I1), которые осуществляют рефлекторный и тонический контроль симпатической нервной системы и располагаются в вентеролатеральном отделе продолговатого мозга.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление.

Моксонидин является агонистом пост- и пресинаптических альфа2-адренорецепторов, но имеет более низкое сродство к ним, чем другие симпатолитические гипотензивные препараты, поэтому имеет меньшую вероятность развития сухости во рту и седативного эффекта.

Моксонидин практически полностью и быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 88%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа и составляет 1,3 – 2,0 мг/л. Прием пищи не оказывает действие на фармакокинетику моксонидина.

Средний объем распределения составляет 1,4 – 3 л/кг. С белками плазмы моксонидин связывается на 5,8 – 7,9%. Моксонидин проникает через гематоэнцефалический барьер. Примерно 10% препарата превращается в 2 метаболита (основной — дегидрированный моксонидин), которые имеют низкую специфическую активность (не более 10%).

Среднее периоды полувыведения плазмы составляют 2 – 3 часа. Общий клиренс моксонидина равен 0,77 л/кг, почечный клиренс моксонидина составляет 67%. 90% моксонидина (20% — в виде метаболитов, 70% — в неизмененном виде) выводится почками. Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Промежуток времени между достижением максимальной концентрации и выраженным снижением артериального давления составляет 2 – 4 часа. При однократном приеме внутрь происходит снижение артериального давления в покое примерно на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Длительность действия составляет более 12 часов.

Моксонидин медленно выводится из центральной нервной системы и на длительное время снижает содержание адреналина в сыворотке крови. При курсовом использовании 0,2 мг моксонидина 1 – 2 раза в день систолическое артериальное давление снижается на 27 – 29 мм рт.ст., диастолическое — на 15 – 19 мм рт.ст.

Моксонидин нивелирует признаки микроартериопатии, миокардиального фиброза, уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Моксонидин стимулирует высвобождение гормона роста, снижает резистентность тканей к инсулину.

Моксонидин уменьшает легочное сосудистое сопротивление, общее периферическое сопротивление сосудов, содержание в крови ангиотензина II и ренина, норадреналина и адреналина при нагрузке и в покое, альдостерона, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке).

Показания

Артериальная гипертензия.

Способ применения моксонидина и дозы

Моксонидин принимается внутрь, после или во время еды, начальная доза составляет 1 раз в сутки 0,2 мг; максимальная разовая доза равна 0,4 мг; максимальная суточная доза составляет 0,6 мг, которую необходимо разделить на 2 приема.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30 – 60 мл/мин) и больных, которые находятся на гемодиализе, разовая доза не должна быть больше 0,2 мг, максимальная суточная доза не должна быть больше 0,4 мг.

При необходимости отмены совместно используемых моксонидина и бета-адреноблокаторов, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней отменяют моксонидин. Трициклические антидепрессанты назначать совместно с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может использоваться с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов.Во время терапии моксонидином необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, электрокардиограмму.

Отменять прием моксонидина необходимо постепенно в течение 2 недель.Больным с редкой наследственной патологией — дефицит лактозы, непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы принимать моксонидин не следует.

Во время терапии необходимо исключить употребление алкоголя, а также не рекомендуется работа, требующая повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта, работу с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нарушение синоатриальной и атрио-вентрикулярной проводимости II–III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения ритма сердца, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд в минуту), ангионевротический отек в анамнезе, острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), нестабильная стенокардия, нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты), выраженные нарушения функции почек или/и печени, гемодиализ, глаукома, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, возраст до 18 лет, возраст старше 75 лет, беременность, кормление грудью, одновременное использование с трициклическими антидепрессантами.

Ограничения к применению

Атриовентрикулярная блокада I степени, заболевания коронарных сосудов, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, нарушения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении моксонидина у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных показана эмбриотоксичность препарата.

Необходима осторожность при назначении моксонидина беременным женщинам и тщательная оценка соотношения риска и пользы, когда польза для матери больше возможного риска для плода.

На время терапии моксонидином необходимо прекратить кормление грудью, так как препарат выделяется с грудным молоком.

Побочные действия моксонидина

Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, головокружение, обморок, вертиго, бессонница, нервозность, нарушение сна, звон в ушах, астения.

Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия,
Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея, рвота, диспепсия,
Прочие: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, боль в спине, боль в области шеи, повышенная утомляемость, периферические отеки.

Взаимодействие моксонидина с другими веществами

Моксонидин взаимно усиливает эффект других гипотензивных препаратов, депримирующих средств (анксиолитики, алкоголь, нейролептики, барбитураты). Эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия могут снизить трициклические антидепрессанты.

Моксонидин может усиливать действие этанола на центральную нервную систему. Моксонидин может умеренно улучшить ослабленные когнитивные функции у больных, которые получают лоразепам. Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного дромо- и инотропного действия, брадикардию.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина.

Моксонидин при совместном использовании с комбинацией бисопролола и амлодипина может приводить к дополнительному снижению сердечного выброса и урежению частоты сердечных сокращений, а также к вазодилатации из-за уменьшения центрального симпатического тонуса.

Резкое прекращение приема моксонидина, в особенности до отмены бета-адреноблокатора в составе комбинации амлодипин и бисопролол, может повысить риск развития рикошетной артериальной гипертензии. Данное сочетанное использование не рекомендуется. Так как моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, то не исключено его взаимодействие с другими препаратами, которые выделяются тем же путем.

Передозировка

Есть сообщения о случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно использовались дозы до 19,6 мг.

При передозировке моксонидином развиваются чрезмерно выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, сухость во рту, сонливость, слабость, седативный эффект, головная боль, астения, головокружение, брадикардия, боль в эпигастральной области, рвота, усталость, нарушение сознания, угнетение дыхания; также возможны (в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных) тахикардия, кратковременное повышение артериального давления, гипергликемия. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженном снижения артериального давления может потребоваться введения жидкости и допамина (инъекционно); при брадикардии может потребоваться инъекционное введение атропина; при тяжелой передозировке рекомендован тщательный контроль сознания и дыхания; антагонисты альфа-адренорецепторов могут устранять или уменьшать парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином; возможно введение идазоксана (антагонист имидазолинов).

Торговые названия препаратов с действующим веществом моксонидин

Моксарел®Моксогамма®МоксонидинМоксонидин КанонМоксонитексТензотранФизиотенз®Цинт®
  • Интермедианты
  • Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Источник: https://listel.ru/%D0%BC%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%BE%D0%BD%D0%B8%D0%B4%D0%B8%D0%BD

Моксонидин инструкция по применению (таблетки 0,2 и 0,4 мг)

Моксонидин максимальная суточная доза

Моксонидин инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Моксонидин
Международное непатентованное название: Моксонидин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг.

Моксонидин инструкция по применению (таблетки)

Моксонидин — гипотензивное лекарственное средство. Применяется для лечения артериальной гипертонии у пациентов, которые имеют повышенный вес (избыточную массу тела, ожирение, сахарный диабет).

Стимулируя имидазолиновые рецепторы, моксонидин устраняет влияние симпатической нервной системы на развитие артериальной гипертонии и нарушения обмена веществ, в том числе и ожирение, и нарушения обмена инсулина.

Способствует снижению избыточного веса и нормализации пищевого поведения, наряду с контролем артериального давления.
Википедия

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг;
  • вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния стеарат, лактозы моногидрат.

состав оболочки:

  • для дозировки 0.2 мг: опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (El 71), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);
  • для дозировки 0.4 мг: опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (111) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид черный (Е172).

Описание:

  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг);
  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевгическая группа: Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код ATX: C02AC05

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%.

Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа.

Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин.

Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т½) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно.

В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы).

Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостуггностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 -7 ч. после прима внутрь.

  • артериальная гипертензия.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы.

При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется.

Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки.

В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (>1/1000 — < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были:

  • сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость.

Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы

  • Часто: головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания;
  • Нечасто: обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

  • Часто: вазодилатация;
  • Нечасто: брадикардия;
  • Иногда: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

  • Очень часто: сухость во рту;
  • Часто: диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

  • Часто: кожная сыпь, зуд;
  • Нечасто: ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

  • Часто: боль в спине;
  • Нечасто: боль в шее.

Психические нарушения:

  • Часто: нарушения сна, затруднения концентрации внимания;
  • Нечасто: раздражительность.

Нарушения зрения

  • Иногда: сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения:

  • Иногда: гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие:

  • Иногда: отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
  • нестабильная стенокардия;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин,креатинин более 160 мкмоль/л);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе: из-за недостатка опыта применения — умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции.

Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

С осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками.

Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но

Источник: https://WebApteka.info/moksonidin-instrukcija-po-primeneniyu/

Моксонидин-Акрихин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Моксонидин максимальная суточная доза

catad_pgroup Гипотензивные центрального действия Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: моксонидин в пересчете на 100 % вещество – 0,2 мг / 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (тип К90), кросповидон, магния стеарат;
пленочная оболочка: этилцеллюлоза в виде водной 30% дисперсии, готовая смесь «Опадрай» розового цвета OY-S-24835 или 03F240092 [гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, железа оксид красный].

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета (дозировка 0,2 мг) или от розового до розового с коричневатым оттенком цвета (дозировка 0,4 мг). На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное средство центрального действия

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05).

Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

ФармакокинетикаВсасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм
Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % – в неизмененном виде и 13 % – в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;— ангионевротический отек в анамнезе;— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;— тяжелая печеночная недостаточность;— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);— атриовентрикулярная блокада II или III степени;— острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);— период грудного вскармливания;— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада 1 степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч.

ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч.

перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливании

Беременность.
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-Акрихин у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин-Акрихин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применении и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-Акрихин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки.

В случае необходимости или хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/moksonidin_10928/

Таблетки Моксонидин: от чего они помогают, показания к применению, инструкция и аналоги

Моксонидин максимальная суточная доза

Проблема повышенного давления беспокоит все большее количество людей. Заболевания сосудов и сердца сейчас значительно «помолодели», и их течение значительно усугубляется наличием фоновых патологий, например, сахарного диабета.

«Моксонидин» — это одно из тех фармакологических средств, которые влияют не только на основной синдром, но и на сопутствующие патологии.

Ниже будет дано описание препарата «Моксонидин», инструкция по применению, при каком давлении его принимать.

Таблетки Моксонидин-С3

Состав и форма выпуска

Препарат Моксонидин выпускается в виде белых таблеток круглой формы, покрытых оболочкой. Они расфасовываются в ячеистые упаковки по 14 штук. Упаковки помещаются в картонные пачки по одной или по две штуки. Состав препарата:

Состав Масса
Моксонидин (действующее вещество) 0,2 мг
Дополнительные компоненты:
микрокристаллическая целлюлоза, твин-80, аэросил, касторовое масло, клуцел, магния стеарат, поливинилпирролидон

Механизм действия препарата

Moxonidine является антигипертензивным средством, β-адреноблокатором. Действующее вещество состава действует как агонист имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая нейроны, препарат угнетает активность сосудодвигательного центра и уменьшает нисходящие симпатические влияния на сердечно-сосудистую систему. За счет этого происходит плавное понижение артериального давления.

От других симпатолических гипотензивных средств Моксонидин отличается более низким сродством к альфа-адренорецепторам, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Медикамент повышает чувствительность к инсулину, быстро всасывается из желудка, обладает 88%-ной биодоступностью. Препарат достигает максимальной концентрации в крови через час (1-3 пикограмм на мл), связывается с белками плазмы крови на 7%.

Метаболизм активного вещества происходит в печени. Период полувыведения метаболитов составляет 2,5-5 часов. Фармакокинетика изменяется у лиц пожилого возраста, с почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушениями функции почек доза подбирается индивидуально.

Как происходит метаболизм «Моксонидина»

После попадания таблеток в ЖКТ «Моксонидин» почти на 90% всасывается в проксимальной части пищеварительного тракта. Биологическая доступность составляет практически 88%. Употребление пищи не влияет на усваивание лекарства.

Не более 20% вещества преобразуются в два продукта с низкими антигипертензивными свойствами. Максимальная кон достигается в течение 2–4 часов после принятия первой дозы. С белками плазмы связывается не более 7% вещества.

Выводится препарат и его метаболиты преимущественно через почки. Основная часть препарата выводится уже через 24 часа после приема первой таблетки. С калом выводится не более 1% препарата.

Период полувыведения «Моксонидина» из плазмы составляет от 2,2–2,3 часа. Период полувыведения препарата через почки составляет в пределах 2,8 часов. Гипотензивный эффект сохраняется 24 часа после приема.

Таблетки Моксонидин Канон, 14 табл.

Показания к применению Моксонидина

Инструкция по использованию препарата выделяет единственное показание к его применению – артериальная гипертензия или ее признаки в анамнезе. Проявление болезни сопровождается симптомами головной боли, головокружением, потерей четкости зрения, болями в области сердца, одышкой. Средство помогает убрать эти признаки болезни и обеспечить отличное самочувствие пациента.

Статьи по теме

  • Омник – инструкция и механизм действия, противопоказания, побочные эффекты, схема приема и аналоги
  • Антигипертензивные средства — список медикаментов центрального, периферического и миотропного действия
  • Лечение грибка ногтей — самые эффективные препараты и рецепты народной медицины

Как действует средство и его аналоги?

Данный лекарственный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии, влияет на звенья центрального типа, которые оказывают непосредственное влияние на процесс повышения артериального давления.

Активные вещества лекарственных препаратов представляют собой агонистов, которые, проникая в центральную нервную систему, угнетают процессы, влияющие на кровеносную систему, приводят к стремительному повышению артериального давления.

Моксонидин — хороший, действенный препарат, как и его аналоги, к тому же они еще и относительно безопасны, риск осложнений при правильно подобранной дозировке минимален.

Способ применения и дозировка

Препарат Моксонидин предназначен для перорального применения. Начальная доза равна 200 мкг раз в сутки, максимальной разовой дозой является 400 мкг.

В зависимости от переносимости терапии может понадобиться индивидуальная коррекция дозы. Максимальной суточной дозой является 600 мкг в два приема.

Пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе начальная доза составляется 200 мкг в сутки. При хорошей переносимости дозировка увеличивается до 400 мкг.

Особые указания

Моксонидин это сильный препарат, поэтому его с осторожностью назначают при высоком риске развития брадикардии, нестабильной стенокардии, почечной недостаточности. При необходимости отмены совместно принимаемых бета-адреноблокаторов и данного средства сначала надо отменить первые, чтобы не ухудшить состояние больного.

Врачи пока не подтвердили, что прекращение приема медикамента приведет к повышению давления, но не рекомендуется резко отменять употребление таблеток – это надо делать постепенно на протяжении двух недель. Во время лечения нужно соблюдать внимательность при управлении автомобилями, потому что препарат может немного сокращать концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Ограничения в лечении

Депрессивные состояния, болезнь Паркинсона и Рейно, повышенное внутриглазное давление (глаукома), эпилепсия являются относительными ограничениями к использованию, поскольку действие моксонидина в данных случаях изучено не до конца. С осторожностью требуется назначение при следующих состояниях и поражениях:

  • стенокардия нестабильного типа;
  • ангионевротический отек;
  • ишемия;
  • заболевания коронарных сосудов;
  • возраст старше 60 лет.

Так как остаточные компоненты и моксонидин в неизменной форме выводится почками, при хронической и острой почечной недостаточности необходимо соблюдать особую осторожность. Наблюдение врача требуется на первых этапах назначения лекарства и при его отмене. Совместный прием таблеток и трициклических антидепрессантов запрещен.

Побочные действия Моксонидина

Прием препарата способен приводить к проявлению побочных действий. Инструкция по применению выделяет следующие отклонения:

  • обморок, головная боль, головокружение, вертиго, утомляемость, сонливость;
  • снижение систолического давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  • сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея;
  • бессонница, нервозность;
  • звон в ушах;
  • аритмия;
  • эпилепсия;
  • хромота;
  • ангионевротический отек;
  • боли в спине, области шеи, мигрень;
  • астения, периферические отеки.

Секреция гормона роста при приеме моксонидина

Хорошо известно, что центральный альфа-2-адренергический агонист клонидин может усиливать секрецию гормона роста (ГР) у людей. Этот эффект, скорее всего, обусловлен стимуляцией высвобождения гипоталамического гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH).

Для определения эффективности нового агониста I1-имидазолинового рецептора моксонидина для высвобождения гипофизарных гормонов, 12 здоровым добровольцам давали клонидин (0,3 мг), моксонидин (0,3 мг) или плацебо, в соответствии с рандомизированным двойным слепым протоколом исследования.

Кровь отбирали до и до 180 мин после введения лекарственного средства для определения уровней ГР, адренокортикотропного гормона (АКТГ), пролактина, тиротропина (TSH), лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), глюкозы, клонидина и моксонидина.

Результаты сравнивали с результатами, полученными в стандартном тесте на стимуляцию GHRH (1 мкг / кг в.в.). Уровни ГР в сыворотке значительно повышались в ответ на GHRH, клонидин и моксонидин.

Тем не менее, увеличение было менее выраженным в ответ на клонидин и моксонидин по сравнению с GHRH (среднее +/- SEM): после клонидина уровни ГР увеличились с 0,2 +/- 0,1 до 5,4 +/- 1,5 нг / мл, p

Источник: https://osp-sakhalin.ru/tabletki/moksonidin.html

Моксонидин табл п/о – инструкция по применению

Моксонидин максимальная суточная доза
На одну таблетку:

Состав ядра:

Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) – 200 мкг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза – 91,8 мг; повидон К-25 – 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,5 мг; магния стеарат – 0,1 мг.

Состав оболочки:

гипролоза – 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло – 0,2 мг; полисорбат 80 – 0,2 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Абсорбция после приема внутрь – 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность – 88%. Связь с белками плазмы крови – 7%. Сmах в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения – 1,4-3 л/кг.

Проходит через гематоэнцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения – 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% – в неизмененном виде, 20% – в виде метаболитов).

Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность III и класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, “перемежающаяся” хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность – из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Внутрь, независимо от приема нищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы.

При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме.

Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами “медленных” кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами “медленных” кальциевых каналов.

Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в местах недоступных для детей.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Дата окончания действия

Бессрочный

Источник: http://lekvapteke.ru/description/moksonidin-tabl-p-o

Лечим просто
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: